Карведилол – інструкція із застосування, дозування, показання, склад, форма випуску та ціна

Відповідно до прийнятої класифікації, Карведилол – це неселективний бета-адреноблокатор з альфа1-блокуючою здатністю. Його активний компонент карведилол має антигіпертензивну властивістю, показаний у лікуванні гіпертонії, легкою або помірною серцевою недостатності. Препарат випускається вітчизняними і зарубіжними компаніями.

Склад і форма випуску

Карведилол (Carvedilol) випускається у форматі таблеток, інших форм не має. Склад ліки:

Властивості препарату

До складу препарату входить рацемическая суміш, де неселективні бета-адренорецептори блокують роботу S-енантіомерів, а альфа-адренергічні рецептори – активність R і S-енантіомерів АТФаз з рівною ефективністю. Механізм дії ліків полягає в зниження системного судинного опору за допомогою блокування альфа-адренергічних рецепторів.

Карведилол блокує альфа1-, бета1 – і бета2-адренорецептори, виявляє вазодилатирующий, антиаритмічний та антиангінальний ефекти. За рахунок вазодилатації знижується загальний периферичний опір судин. Препарат не має власної симпатоміметичної здібності, не проявляє мембраностабилизирующих властивостей. При артеріальній гіпертонії він не знижує периферичний кровотік, знижує частоту скорочення серця незначно.

При ішемії медикаментозне засіб чинить антиангінальну дію, знижує кількість простагландинів. За рахунок дії ліків знижується перед - і післянавантаження на серце, не змінюються ліпідний обмін, рівень калію, магнію та натрію в плазмі крові. При недостатності кровообігу в лівому шлуночку медикамент покращує гемодинамічні показники, фракцію викиду і розміри шлуночка.

Активний компонент складу разом з метаболітом (менш потужним як бета-блокатор, але більш сильним антиоксидантом) відновлюють інотропний відгук по відношенню до іонів кальцію в киснево-водневих вільних радикалів міокарда. Це призводить до зниження рівня активних індукованих радикалів в саркоплазматическом ретикулумі ферменту, відповідального за переробку аденозинтрифосфату. Це забезпечує корисні властивості препарату при хронічній серцевій недостатності, знижує рівень простагландинів.

Після перорального прийому таблеток вони швидко всмоктуються, мають 25-35%-ной біодоступність, на яку не впливає прийом їжі (але може уповільнити швидкість абсорбції). Препарат досягає максимуму концентрації через годину. Карведилол з'єднується з білками на 98-99%, його кліренс дорівнює 6-10 годин. Препарат метаболізується, проходить через печінку, виводиться з жовчю. У літніх пацієнтів показники фармакокінетики знижені. Компоненти складу проникають через плаценту, виділяється з грудним молоком.

Показання до застосування Карведилолу

Використовувати ліки-інгібітор можна при різних захворюваннях серця. Згідно інструкції показаннями є:

• легка або помірна ступінь серцевої недостатності кардиомиопатического або ішемічного генезу;
• артеріальна гіпертензія (моно - або комбіноване лікування гіпертензії);
• стенокардія.

Спосіб застосування і дозування

Інструкція із застосування Карведилолу свідчить, що таблетки приймаються перорально, запиваются великою кількістю рідини після прийому їжі. В залежності від ступеня тяжкості стану пацієнта залежить дозування та тривалість курсу терапії. При гіпертонії засіб приймають 1-2 тижні в дозі 12,5 мг щодня (після щільного сніданку). Лікар може розділити дозу на дві рівні частини. Після 1-2 тижнів прийому дозування підвищується до 25 мг щодобово. При стабільній стенокардії беруть 25 мг на добу в два прийоми, через тиждень доза підвищується вдвічі.

Всього за добу можна вживати не більше 50 мг (у два прийоми). Після 70 років максимальна добова доза знижується до 25 мг. При пропуску таблетки її слід прийняти якомога скоріше, але подвоювати дозу не можна. Якщо пропуск в лікуванні склав понад двох тижнів, лікування відновлюють з початкової дози. При хронічній серцевій недостатності початковій є 3,125 мг двічі на добу курсом 2 тижні, потім з інтервалом 2 тижні доза підвищується спочатку до 6,25 мг, потім до 12, 5 і 25 мг. При масі тіла до 85 кг цільової дозою є 50 мг щодня, понад – 75-100.

Терапія проводиться тривало, не може припинятися різко, особливо при ішемічній хворобі серця (інакше є ризик погіршення основного захворювання). Скасування здійснюється протягом 1-2 тижнів з плавним зниженням дозування. Інші особливі вказівки з інструкції:

1. На початку лікування, при підвищенні дозування або в літньому віці артеріальний тиск може знижуватися надлишково, переважно при вставанні. В такому випадку доза коригується. При хронічній недостатності серця при підборі дози є ризик наростання симптомів, появи набряків. Не можна збільшувати дозу до стабілізації стану, рекомендовано приймати діуретики.
2. Якщо комбінована терапія Карведилолом включає блокатори повільних кальцієвих каналів Верапамілу або інших похідних фенілалкіламіну, Дилтіазему або інших бензодіазепінів, антиаритмічних препаратів, то слід постійно моніторити дані електрокардіограми, артеріального тиску.
3. При хронічної ниркової або серцевої недостатності, артеріальної гіпотонії у пацієнтів контролюється функція нирок.
4. Прийом таблеток не впливає на рівень глюкози в крові, не змінює показники тесту на толерантність до глюкози при цукровому діабеті другого типу.
5. Під час лікування заборонено алкоголь.
6. При феохромоцитомі до початку лікування Карведилолом призначаються альфа-адреноблокатори.
7. При носінні контактних лінз проявляються зменшення сльозовиділення, сухість в очах.
8. Під час терапії заборонено керувати автомобілем і механізмами.
9. Препарат протипоказаний при вагітності, грудному вигодовуванні.

Лікарська взаємодія

Як сказано в інструкції, ліки може взаємодіяти з іншими медикаментами. Приклади поєднань і наслідків:

1. Комбінація препарату з інсуліном, Ацетогексамидом, Гликлазидом, Глипизидом може зменшити симптоми гіпоглікемії.
2. При поєднанні кошти з Циталопрамом виявляється брадикардія, з Клофеліном – гіпертонія, Ерготаміном або Дигидроэрготамином – ішемія з ризиком гангрени, Адреналіном – гіпертонія і брадикардія, Празозином – гіпотензія.
3. Карведилол здатний посилювати побічні і терапевтичні ефекти Циклоспорину, Дигоксину.
4. Етравірин підвищує рівень активного компонента в сироватці крові, Ібупрофен, Піроксикам та Індометацин ведуть до збільшення ризику інгібування ниркових простагландинів.
5. Засіб підвищує токсичність Лідокаїну при його інфузії, сприяє активізації вільних радикалів.
6. Верапаміл підвищує ефект обох препаратів.

Побічні дії Карведилолу

Приймаючи препарат Карведилол, пацієнти повинні підготуватися до можливого ризику прояву побічних ефектів. Найбільш частими є:

• запаморочення, головний біль, непритомність;
• гіперглікемія, підвищена спрага, голод;
• часте сечовипускання;
• слабкість;
• помутніння зору;
• нудота, діарея, блювання;
• суглобова біль, біль у грудях;
• безсоння;
• кашель;
• сухість очей, погіршення зору;
• оніміння, поколювання у кінцівках;
• підвищення маси тіла;
• набряк рук, ніг;
• висип, кропив'янка, свербіж.

Передозування

При перевищенні максимальної добової дози Карведилолу можуть проявитися виражене зниження тиску, аритмія, низький рівень частоти серцевих скорочень, порушення дихання, серцева або лівошлуночкова недостатність. Це може закінчитися зупинкою серця. При прояві ознак передозування слід провести промивання шлунка, ввести агоністи адренорецепторів.

Протипоказання

Препарат з обережністю призначається при хронічному бронхіті, бронхоспастическом синдромі, стенокардії Принцметала, феохромоцитомі, псоріазі, атріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, гіпоглікемії, міастенії, депресії, ниркової недостатності. Протипоказаннями є:

• бронхіальна астма;
• синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія;
• кардіогенний шок;
• декомпенсована серцева недостатність при встановленому электрокардиостимуляторе;
• підвищена чутливість до компонентів;
• вагітність, лактація;
• непереносимість лактози, недостатність лактази, порушення всмоктування галактози-глюкози;
• печінкова недостатність.

Умови продажу та зберігання

Препарат відноситься до рецептурних, повинен тримати подалі від дітей при температурі 15-25 градусів не довше трьох років.

Аналоги Карведилолу

Замінити медикамент можна засобами з тим же або іншим складом, але такими терапевтичними властивостями. До аналогів Карведилолу відносяться:

• Алотендин – гіпотензивні таблетки на основі амлодипіну, бісопрололу;
• Атрам – антиоксидантні таблетки, що містять карведилол;
• Карвидекс – таблетки з групи бета-адреноблокаторів на основі карведилолу;
• Кориол – антиангінальні таблетки, що містять карведилол;
• Дилатренд – вазодилатирующие таблетки на основі карведилолу.

Ціна Карведилолу

В залежності від торгової націнки виробника, кількості таблеток в упаковці і концентрації активного компонента різниться вартість Карведилолу. По Москві ціни складуть:

Відгуки

Олена, 59 роківЯ п'ю таблетки Карведилол вже другий рік, тому що страждаю від хронічної серцевої недостатності і гіпертензії. Мені подобається ефект препарату – він відмінно знижує тиск, нормалізує роботу серця, знімає дискомфорт. Я приймаю максимальну дозу – 25 мг на день, ділю її на два прийоми. Одну половину таблетки п'ю вранці, другу – в обід.

Владислав, 46 роківЛіки Карведилол мені призначили для лікування стенокардії. У мене слабке серце, тому хворобу потрібно лікувати акуратно. Після обстежень і аналізів лікар прописав ці таблетки. Я п'ю їх по 50 мг кожен день – це 2 таблетки. Мені подобається ефект – серце б'ється рівномірно, нападів не буває, як і побічних ефектів. Тільки іноді паморочиться голова.