Бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця - список препаратів останнього покоління і механізм дії

Одна з Нобелівських премій 1988 року належить Д. Блеком, вченому, який розробив і провів клінічні випробування першого бета-блокатора - пропранололу. Це речовина стало використовуватися в медичній практиці ще в 60-ті роки 20 століття. Сучасна кардіологічна практика неможлива без застосування бета-блокаторів від гіпертонії і хвороб серця, тахікардії та інсульту, захворювань артерій та інших небезпечних патологій кровоносної системи. З 100 розроблених стимуляторів 30 використовуються в терапевтичних цілях.

Що таке бета-блокатори

Велика група фармацевтичних препаратів, які захищають бета-рецептори серця від впливу адреналіну, отримали назву бета-блокатори (ББ). Назви лікарських засобів, до складу яких входять ці активні речовини, що закінчуються на «лол». Їх легко можна вибрати серед медикаментів для лікування серцево-судинних захворювань. В якості діючої речовини використовується атенолол, бісопролол, пропранолол, тимолол та інші.

Механізм дії

В організмі людини присутня численна група катехоламінів – біологічно активних речовин, які надають стимулюючу дію на внутрішні органи і системи, запускаючи адаптивні механізми. Дія одного з представників цієї групи – адреналіну добре відомо, його ще називають стресовим речовиною, гормоном страху. Дія активної речовини здійснюється через особливі структури – β-1, бета-2 адренорецептори.

Механізм дії бета-блокаторів заснований на гальмуванні діяльності β-1-адренорецепторів у серцевому м'язі. Органи кровоносної системи відповідають на це вплив наступним чином:

• змінюється серцевий ритм у бік зменшення частоти скорочень;
• зменшується сила серцевих скорочень;
• знижується тонус судин.

Паралельно бета-блокатори гальмують дію нервової системи. Так вдається відновити нормальну роботу серця, кровоносних судин, що зменшує частоту нападів стенокардії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби. Знижується ризик раптової смерті від інфаркту, серцевої недостатності. Досягнуті успіхи в лікуванні гіпертонії і станів, пов'язаних з підвищеним артеріальним тиском.

Показання до застосування

Призначають бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця. Це загальна характеристика їх терапевтичної дії. Найпоширенішими захворюваннями, при яких їх застосовують, це:

• Гіпертонія. Бета-блокатори при гіпертонії знижують навантаження на серце, його потреба в кисні зменшується, артеріальний тиск нормалізується.
• Тахікардія. При пульсі 90 ударів на хвилину і більше бета-блокатори є найбільш дієвими.
• Інфаркт міокарда. Дія речовин спрямована на скорочення ураженої області серця, запобігання рецидиву, захист серцевої м'язової тканини. Крім цього, препарати знижують ризик раптової смерті, збільшують фізичну витривалість, зменшують розвиток аритмії, сприяють насиченню міокарда киснем.
• Цукровий діабет із серцевими патологіями. Високоселективні бета-блокатори поліпшують обмінні процеси, підсилюють сприйнятливість тканин до інсуліну.
• Серцева недостатність. Препарати призначаються за схемою, що передбачає поступове збільшення дозування.

У список захворювань, при яких призначають бета-блокатори, входить глаукома, різні види аритмії, пролапс мітрального клапана, тремор, кардіоміопатія, гостре розшарування аорти, гіпергідроз, ускладнення гіпертонії. Препарати призначають для профілактики мігрені, варикозних кровотеч, для лікування артеріальних патологій, депресій. Терапія перерахованих захворювань передбачає використання лише деяких ББ, так їх фармакологічні властивості різні.

Класифікація препаратів

В основі класифікації бета-блокаторів лежать специфічні властивості цих активних речовин:

1. Блокатори рецепторів адреналіну здатні одночасно діяти на структури і β-1 і β-2, що викликає побічні ефекти. На основі цієї особливості виділяють дві групи препаратів: селективні (діють тільки на структури β-1) та неселективні (діють на рецептори і β-1 і β-2). У селективних ББ є особливість: при збільшенні дозування поступово втрачається специфічність їх дії, і вони починають блокувати рецептори і β-2.
2. Розчинність в певних речовинах виділяє групи: ліпофільні (розчинні в жирі) і гідрофільні (розчинні у воді).
3. ББ, які здатні частково стимулювати адренорецептори, об'єднані в групу препаратів з внутрішньої симпатоміметичної активності.
4. Блокатори рецепторів адреналіну діляться на препарати короткої та тривалої дії.
5. Фармакологами розроблено три покоління бета-блокаторів. Всі вони до цього часу знаходять застосування в лікувальній практиці. Препарати останнього (третього) покоління володіють найменшою кількістю протипоказань і побічних дій.

Кардіоселективні бета-адреноблокатори

Чим вище селективність лікарського засобу, тим більше сильний терапевтичну дію вона надає. Селективні бета-блокатори I покоління носять назву некардиоселективные, це ранні представники цієї групи ліків. Крім терапевтичного, вони володіють сильними побічними ефектами (наприклад, бронхоспазм). ІІ покоління ББ – це кардіоселективні препарати, вони мають спрямовану дію тільки на серцеві рецептори 1 типу і не мають протипоказань для людей із захворюваннями дихальної системи.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол мають внутрішньої симпатоміметичної активністю, Атенолол, Бісопролол, Карведилол не мають такої властивості. Ці лікарські засоби добре зарекомендували себе при лікуванні миготливої аритмії, синусової тахікардії. Талинолол ефективний при гіпертонічному кризі, нападах стенокардії, інфаркті, у великих концентраціях блокує рецептори типу 2. Бісопролол можна приймати постійно при гіпертонії, ішемії, серцевої недостатності, добре переноситься. Володіє вираженим синдромом відміни.

Внутрішня симпатомиметическая активність

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І покоління бета-блокаторів з внутрішньої симпатоміметичної активністю, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол - ІІ покоління медикаментів з такою дією. Алпренолол використовується в кардіології для лікування ішемічної хвороби серця, гіпертонії, неселективний бета-блокатор з великою кількістю побічних ефектів і протипоказань. Целипролол добре зарекомендував себе при лікуванні гіпертонії, є профілактикою нападів стенокардії, але виявлено взаємодію препарату з дуже багатьма медикаментами.

Ліпофільні препарати

До ліпофільним блокаторів рецепторів адреналіну відносяться Пропранолол, Метопролол, Ретард. Ці препарати активно переробляє печінку. При печінкових патологіях або у літніх пацієнтів може спостерігатися передозування. Ліпофільність визначає побічні ефекти, які проявляються через нервову систему, наприклад, депресії. Пропранолол ефективний при тиреотоксикозі, кардиомиалгии, міокардіодистрофії. Метопролол пригнічує дію катехоламінів на серце при фізичних та емоційних навантаженнях, показаний до застосування при серцевих патологій.

Гідрофільні ліки

Бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця, які відносяться до гідрофільних препаратів, печінкою не переробляються, вони виводяться через нирки. У пацієнтів з нирковою недостатністю накопичуються в організмі. Мають пролонговану дію. Приймати ліки краще до прийому їжі і запивати великою кількістю води. До цієї групи відноситься Атенолол. Ефективний при лікуванні гіпертонії, гіпотензивний ефект зберігається близько доби, периферичні судини при цьому залишаються в тонусі.

Бета-блокатори останнього покоління

До останнього покоління бета-блокаторів відносяться Карведилол, Целипролол. Вони володіють мінімальною кількістю побічних ефектів, і вживати їх потрібно один раз на добу. Карведилол призначають у комплексній терапії при хронічній серцевій недостатності, як профілактичний засіб від нападів стенокардії, при гіпертонії. Целипролол має подібні призначення, цей препарат відміняють поступово, протягом щонайменше 2 тижнів.

Протипоказання до призначення

Вживання бета-блокаторів небезпечно при наступних станах і патологіях:

• цукровий діабет;
• депресії;
• захворювання легенів;
• підвищений вміст в крові ліпідів;
• порушення периферичного кровообігу;
• безсимптомна дисфункція синусового вузла.

Побічні дії

Численні побічні ефекти бета-блокаторів проявляються не завжди, серед них:

• хронічна втома;
• зменшення частоти серцевих скорочень;
• загострення бронхіальної астми;
• блокада серця;
• зниження концентрації «хорошого» холестерину і цукру;
• після відміни ліків виникає загроза підвищення тиску;
• серцеві напади;
• підвищена стомлюваність при фізичних навантаженнях;
• дія на потенцію у хворих з судинними патологіями;
• токсична дія.

Відео

Бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця