Адреноміметики - механізм дії та показання до застосування, класифікація та препарати
На сьогоднішній день адреноміметичну засоби широко застосовуються в фармакології для лікування захворювань серцево-судинної, дихальної систем, шлунково-кишкового тракту. Біологічні або синтетичні речовини, які викликають стимуляцію альфа і бета-рецепторів, чинить значний вплив на всі основні процеси, що протікають в організмі.
Що таке адреноміметики
В організмі представлені альфа і бета рецептори, які розташовуються у всіх органах і тканинах організму і являють собою особливі білкові молекули на мембранах клітин. Вплив цих структур викликає різні терапевтичні і, за певних обставин, токсичні ефекти. Медикаменти групи адреноміметиків (від латинського adrenomimeticum) – це речовини, агоністи адренергічних рецепторів, надає збудливу дію на них. Реакція цих коштів з кожної з молекул являють собою складні біохімічні механізми.
При стимуляції рецепторів відбувається спазм або розширення судин, зміни в секреції слизу, змінюється збудливість і провідність у функціональних м'язових, нервових волокнах. Крім того, адреностимулятори здатні прискорювати або сповільнювати метаболічні, обмінні процеси. Терапевтичні ефекти, опосередковані дією цих речовин різноманітні і залежать від типу рецептора, який стимулюється в даному конкретному випадку.
Класифікація адреноміметиків
Все альфа і бета-адреноміметики за механізмом впливу на синапси поділяються на речовини прямого, непрямого і змішаного дії:
Тип медикаменту | Принцип дії | Приклади лікарських засобів |
|---|---|---|
Селективні (прямі) адреноміметики | Адреноміметики прямої дії містять агоністи адренорецепторів, які надають дію на постсинаптическую мембрану аналогічно ендогенних катехоламінів (адреналіну і норадреналіну). | Мезатон, Дофамін, Адреналін, Норадреналін. |
Неселективні (непрямі) або симпатоміметики | Неселективні засоби надають дію на везикул пресинаптической мембрани адренорецептора, шляхом збільшення в ньому синтезу природних медіаторів. Крім того, адреномиметический ефект цих коштів зумовлений їхньою властивістю знижувати депонування катехоламінів і пригнічувати їх активний зворотний захват. | Эфидрин, Фенамін, Нафтизин, Тирамін, Кокаїн, Паргилин, Ентакапон, Сиднофен. |
Змішаного дії | Препарати змішаного типу є одночасно агоністів адренорецепторів і медіаторами вивільнення ендогенних катехоламінів в α і β рецепторах. | Фенілефрин, Метазон, Норепінефріну, Епінефрин. |
Альфа-адреноміметики
Ліки групи альфа-адреноміметиків представлені речовинами, що впливають на альфа-адренорецептори. Вони бувають як селективними, так і неселективними. До першої групи препаратів відносять Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин та ін. Ці засоби надають сильний противошоковый ефект завдяки підвищенню судинного тонусу, спазму дрібних капілярів і артерій, тому призначаються при гіпотонії, колапсі різної етіології.
Показання до застосування
Засоби, що збуджують альфа-рецептори показані до застосування у таких випадках:
- Гострої судинної недостатності інфекційної або токсичної етіології з вираженою гіпотензією. У цих випадках використовують Норадреналін або Мезатон внутрішньовенно крапельно; Ефедрин внутрішньом'язово.
- Зупинки серця. У цьому випадку необхідно введення в порожнину лівого шлуночка розчину Адреналіну.
- Нападу бронхіальної астми. При необхідності внутрішньовенно вводять Адреналін або Ефедрин.
- Запальних уражень слизових оболонок носа або очей (алергічний нежить, глаукома). Місцево краплі розчинів Нафтизину або Галазолина.
- Гіпоглікемічної коми. Для прискорення глікогенолізу і підвищення концентрації глюкози в крові внутрішньом'язово вводять розчин Адреналіну разом з глюкозою.
Механізм дії
При введенні в організм альфа-адреноміметики зв'язуються з постсинаптическими рецепторами, викликаючи при цьому скорочення гладком'язових волокон, звуження просвіту судин, підвищення артеріального тиску, зменшення секреції залоз в бронхах, носової порожнини і розширення бронхів. Проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр головного мозку, вони зменшують виділення медіатора в синоптическую щілину.
Препарати
Всі лікарські засоби групи альфа-адреноміметики схожі за своїми ефектами, але відрізняються по силі і тривалості впливу на організм. Дізнайтеся більше про основні характеристики найбільш популярних препаратів цієї групи:
Назва лікарського засобу | Фармакологічна дія | Показання до застосування | Протипоказання | Переваги препарату | Недоліки медикаменту |
|---|---|---|---|---|---|
Метилдопа | Препарат має безпосередній вплив на центральні механізми регулювання артеріального тиску. | Гіпертензія легкого або середнього ступеня тяжкості | Гострі та хронічні захворювання печінки, нирок, індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату, гострі порушення мозкового або коронарного кровообігу. | Швидке дію після прийому всередину. | Гепатотоксичний ефект, можливість розвитку колапсу чи шоку при недотриманні рекомендованої дози. |
Клофелін | Гіпотензивний засіб. Послаблює тонус артерій дрібного і середнього калібру. | Гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія. | Гіпотензія, дитячий вік до 18 років, період вагітності і грудного вигодовування, недостатність функціонування печінки і нирок. | Швидке дію. | Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
Гуанфацин | Противогипертензивное засіб, зменшує частоту серцевих скорочень і об'єм серцевого викиду. | Гіпертонічна хвороба. | Інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, атеросклероз, дитячий вік до 12 років, вагітність. | Підходить для тривалого лікування, купірування гіпертонічних кризів. | Несумісність з безліччю інших лікарських засобів. |
Катапресан | Медикамент має виражену гіпотензивну дію, знижує частоту серцевих скорочень, об'єм серцевого викиду. | Артеріальна гіпертензія. | Атеросклероз судин головного мозку, депресія, атріовентрикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, дитячий вік до 13 років. | Підходить для тривалого лікування. | Надає гепатотоксический ефект при недотриманні режиму дозування. |
Допегит | Гіпотензивну лікарський засіб, що надає дію на центральні механізми регулювання артеріального тиску. | Гіпертонічна хвороба. | Цукровий діабет першого типу, епілепсія, неврологічні розлади, період вагітності і лактації. | Підходить для купірування гіпертонічних кризів. | Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
Нафтизин | Препарат звужує судини у носових ходах, знімає набряк, гіперемію слизової оболонки. | Риніт, синусит, ларингіт, носові кровотечі, алергічний нежить. | Цукровий діабет, підвищена чутливість до компонентів Нафтизину, тахікардія, дитячий вік до року. | Швидке дію. | Викликає звикання, високий ризик розвитку алергічної реакції. |
Галазолін | Медикамент звужує судини слизової оболонки носових ходів, зменшує почервоніння, набряк і кількість відокремлюваної слизу. | Гострий риніт, отит, синусит. | Атрофічний риніт, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутова глаукома, гіпертонічна хвороба, атеросклероз, ендокринні захворювання. | Не викликає звикання, підходить для тривалого застосування. | Велика кількість протипоказань до використання. |
Ксилометазолин | Усуває набряк слизової носа, відновлює прохідність носових ходів. | Гострі респіраторні захворювання, алергічний риніт, середній отит, підготовка до діагностичних заходів. | Глаукома, атрофічний риніт, цукровий діабет, тиреотоксикоз. | Пролонговану дію (до 12 годин), універсальність застосування. | Не підходить для тривалого використання, викликає звикання. |
Візин | Надає судинозвужувальну дію, усуває набряк тканин. | Гіперемія, набряк кон'юнктиви ока. | Дитячий вік до двох років, індивідуальна непереносимість компонентів препарату. | Універсальність застосування, невелику кількість протипоказань до використання. | Може викликати звикання. |
Метазон | Медикамент чинить протиалергічну, протишокову і антитоксичну дію. | Премедикація перед операціями, інтоксикації, гострі алергічні реакції, колапс, шок (у стадії декомпенсації). | Дитячий вік до 15 років, атеросклеротичне ураження судин, хронічний гепатит, період вагітності і грудного вигодовування. | Швидке дію, широкий спектр застосування. | Велика кількість протипоказань до застосування. |
Этилэфрин | Судинозвужувальний засіб пролонгованої дії. | Гіпотонічні стани, шок (в стадії компенсації або субкомпенсації), колапс. | Гіпертонічна хвороба, атеросклеротичне ураження судин. | Повільне і тривалу дію. | Не підходить для купірування невідкладних станів. |
Мидодрин | Препарат чинить судинозвужувальну, гіпертензивну дію. | Артеріальна гіпотензія, порушення тонусу сфінктера сечового міхура, ортостатична гіпертензія, колапс. | Закритокутова глаукома, захворювання судин, патології ендокринної системи, вагітність, аденома передміхурової залози. | Препарат підходить для лікування гострих станів. | Неможливість застосування у період вагітності. |
Бета-адреноміметики
Бета-адренорецептори знаходяться в бронхах, матці, скелетних і гладких м'язах. До групи бета-адреноміметиків належать лікарські засоби, які збуджують бета-адренорецептори. Серед них розрізняють селективні і неселективні фармакологічні препарати. В результаті дії цих препаратів активується мембранний фермент аденилатциклаза, збільшується кількість внутрішньоклітинного кальцію.
Ліки застосовують при брадикардії, атріовентрикулярній блокаді, оскільки збільшують силу і частоту скорочень серця, збільшують артеріальний тиск, розслаблюють гладкі м'язи бронхів. Бета-адреноміметики викликають наступні ефекти:
- поліпшення бронхіальної та серцевої провідності;
- прискорення процесів глікогенолізу в м'язах і печінці;
- зниження тонусу міометрія;
- збільшення частоти серцевих скорочень;
- поліпшення кровопостачання внутрішніх органів;
- розслаблення судинних стінок.
Показання до застосування
Медикаменти з групи бета-адреноміметиків призначають у наступних випадках:
- Бронхоспазм. Для усунення нападу проводять інгаляцію Изадрином або Сальбутамолом.
- Загроза переривання вагітності. При почавшомуся викидні внутрішньовенно краплинно або струминно показано лікарські засоби Фенотерол і Тербуталін.
- Атріовентрикулярна блокада серця, гостра серцева недостатність. Показано призначення Дофаміну та Добутаміну.
Механізм дії
Терапевтичну дію лікарських засобів цієї групи відбуваються завдяки стимуляції бета-рецепторів, що призводить до бронходилатирующему, токолетическому та інотропного ефектів. Крім того, бета-адреноміметиків (наприклад, Левосальбутамол або Норепінефріну) знижують викид медіаторів запалення огрядними клітинами, базофілами і збільшують дихальний об'єм, завдяки розширенню просвіту бронхів.
Препарати
Фармакологічні засоби групи бета-адреноміметиків ефективно використовуються для лікування гострої дихальної і серцевої недостатності, при загрозі передчасних пологів. В таблиці представлена характеристика часто застосовуваних для лікарської терапії медикаметов:
Назва лікарського засобу | Фармакологічна дія | Показання до застосування | Протипоказання | Переваги препарату | Недоліки ліки |
|---|---|---|---|---|---|
Орципреналін | Медикамент надає токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое дію. | Обструктивний бронхіт, бронхіальна астма, підвищений тонус міометрія. | Тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, глаукома. | Широкий спектр застосування. | Препарат не підходить для тривалого лікування. |
Добутамін | Потужний кардіотонічний ефект. | Гострий інфаркт міокарда, кардіогенний шок, зупинка серця, декомпенсована стадія серцевої недостатності, гіповолемія. | Тампонада серця, стеноз аортального клапана. | Добутамін ефективний для проведення реанімаційних заходів. | Велика кількість побічних ефектів, можливий летальний результат при значному перевищенні добової дози ліків. |
Сальметерол | Медикамент сприяє розслабленню гладкої мускулатури бронхів, пригнічує секрецію гістаміну. | Хронічний бронхіт, бронхіальна астма. | Підвищена чутливість до компонентів Сальметерола. | Препарат рекомендований для тривалого лікування, невелику кількість протипоказань до застосування. | Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
Вольмакс | Медикамент надає броходилатирующее і токолитическое впливу. | Профілактика розвитку бронхоспазму, гострий обструктивний бронхіт, емфізема легенів, загроза передчасних пологів, хронічна обструктивна хвороба легенів. | Артеріальна гіпертензія, вагітність (перший триместр), серцева недостатність, аритмія, атріовентрикулярна блокада. | Швидке дію. | Не рекомендовано тривале застосування. |
Алупент | Лікарський засіб чинить виражений бронходилатический ефект. | Бронхіальна астма, емфізема, обструктивний бронхіт. | Тахіаритмія, гострий інфаркт міокарда, тиреотоксикоз, цукровий діабет. | Алупент успішно застосовується для лікування гострих станів. | Велика кількість побічних ефектів. |
Гинипрал | Ліки надає токолитическое дію, знижує тонус міометрія, мимовільні сутички. | Загроза переривання вагітності. | Тиреотоксикоз, ішемічна хвороба серця, гостра недостатність роботи печінки або нирок. | Швидке дію. | Велика кількість побічних ефектів. |
