Пенициллиновые антибіотики - опис, види, інструкція із застосування, форма випуску та механізм дії

Першими антибіотиками стали препарати пеніцилінового ряду. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час – їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблені багато популярні протимікробні засоби.

Загальні відомості про пенициллиновых антибіотиках

Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін. Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамной групи є наявність у структурі четырехчленного бета-лактамного кільця.

Пенициллиновые антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру – пептидоглікану. Він виробляється кліткою для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеною цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надає згубної дії з причини того, що в їх клітинах пептидоглікан відсутня.

Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні спільно з бактериостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується в сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:

• Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратів пеніциліни володіють найменшим списком побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених і вагітних жінок.
• Широкий спектр дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних і деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніцилінази.
• Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.

Класифікація антибіотиків пенициллиновых

Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками приналежності, сумісності, механізмом впливу. Нездатність природних пенициллиновых речовин протистояти пеніцилінази, визначила потребу створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.

Биосинтетические

Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum і Penicillium notatum. По молекулярній будові діюча речовина належить до кислот. Для медицини його хімічним способом з'єднують з калієм або натрієм, отримуючи в результаті солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються в тканини. Лікувальний ефект настає вже через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дію речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.

Активна речовина швидко проникає в слизові і легені, в меншій мірі – в кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальної рідини. Для пролонгації дії препаратів, бензилпеніцилін з'єднують з новокаїном. Отримана сіль утворює в місці уколу лікарський депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.

Биосинтетические пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійке до дії соляної кислоти соку шлунку, тому проводять його у формі таблеток і застосовують перорально.

Напівсинтетичні антистафилококковые

Природний бензилпеніцилін не активний відносно штамів стафілокока. З цієї причини був синтезований оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають в себе метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко внаслідок своєї високої токсичності.

Амінопеніциліни

До даної групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Кошти активні до великого спектру збудників і випускаються в таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілокока. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують з оксацилліном.

Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють тривалий час. На добу призначають 2-3 прийому таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічна висипка, яка швидко проходить після відміни кошти. Препарати застосовуються для лікування таких станів:

• інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
• синусит;
• ентероколіт;
• отит;
• збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілорі).

Антисинегнойные

Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з аминопенициллинами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, викликаних синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи відносяться:

Ингибиторозащищенные комбіновані

Препарати даної групи штучно синтезовані для підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавуланової кислоти, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни володіють власним антибактеріальним ефектом, посилюючи дію основного речовини. Ліки успішно застосовують в терапії важких внутрішньолікарняних інфекцій.

Пеніцилін в таблетках

Застосування пеніцилінів в таблетках зручно і вигідно для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пенициллиновые антибіотики:

В уколах

Для ін'єкцій використовується пеніциліну G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб, що розводиться водою. Приклади препаратів:

Відео

Пеніцилін