Будесонид - інструкція із застосування, склад, форма випуску, показання, побічні ефекти, аналоги і ціна

При лікуванні важких захворювань дихальної системи, таких як бронхіальна астма або хронічна обструктивна хвороба легень – важлива роль відводиться ліків, що допомагає швидко зняти запалення і зменшити вираженість симптоматики. Група глюкокортикоїдів або глюкокортикостероїдів у такій ситуації призначається особливо часто, і одним з її представників, показаним при астмі та ХОЗЛ, є Будесонид Easyhaler.

Що таке Будесонид

Даний лікарський засіб з категорії глюкокортикоїдів і бронходилататоров має протизапальну і протиалергічну властивостями. Допомагає усунути утрудненість дихання і диспное, полегшити стан особи з бронхіальною астмою. Деякими лікарями Будесонид рекомендований пацієнтам, які перенесли поліпектомію. Клінічний ефект розвивається через тиждень з моменту початку місцевого застосування.

Склад і форма випуску

Будесонид в аптеках представлений в 2-х основних різновидах: порошок і вже готовий розчин з різним дозуванням діючого компонента. Всі лікарські форми орієнтовані на місцеве застосування. Якщо розглядати порошок, то він представлений кристалічними гранулами білого кольору, в упаковці 200 доз. Додається інгалятор, має напис Easyhaler і лічильник залишилися доз збоку. За складом картина наступна:

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Будесонид є глюкокортикостероидом, орієнтованим на місцеве застосування. Працює за рахунок збільшення вироблення липокортина: білка, який виступає в ролі інгібітора фосфоліпази А2 і через гальмування вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів і циклічних эндоперекисей. Додатково препарат:

• попереджає скупчення нейтрофілів у вогнищі запалення;
• впливає на процеси грануляції та інфільтрації (зменшує їх інтенсивність);
• знижує синтез цитокінів;
• зменшує виділення запального ексудату;
• пригнічує чутливість до гістаміну і серотоніну;
• підвищує сприйнятливість адреналіну;
• пригнічує вивільнення медіаторів запалення – тучних клітин, пов'язаних з адаптивним імунітетом;
• має більш високу спорідненість до специфічних рецепторів глюкокортикоїдних стероїдів, ніж кортизол, і дає більш виражений протизапальний ефект.

Всмоктування місцевих лікарських форм відбувається в легенях (25% – при інгаляції в альвеоли), пероральних – в шлунку або кишечнику. Якщо введення интраназальное, зі слизових оболонок носових ходів абсорбується системно тільки 20% препарату. Руйнування препарату при попаданні в шлунково-кишковий тракт на 90% відбувається в печінці (за участю мікросомальних ферментів системи цитохром Р450) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення з сечею і частково з жовчю. Кілька моментів фармакокінетики:

• При місцевому застосуванні діюча речовина досягає максимальної концентрації в крові через 15 хв. При пероральному – цей термін коливається від 30 до 300 хв.
• У осіб з гранульоматозним ентеритом і патологіями печінки системна доступність при одноразовому застосуванні ліки – 21%, у здорових осіб – 9%. Повторний прийом нівелює цю різницю (через підвищення біодоступності).
• Напіввиведення препарату з плазми у дітей відбувається швидше, ніж у дорослих.

Будесонид – гормональний чи ні

Активне однойменне речовина належить до групи глюкокортикостероїдів: це стероїдні гормони, які продукуються корою надниркових залоз. Їх спектр дії широкий, навіть якщо розглядати тільки будесонид, має високу глюкокортикоїдну активність. Щодо захворювань дихальної системи він вивчений не повністю, але фахівцями встановлено, що він чинить інгібуючу дію на лімфоцити, огрядні клітини, макрофагоциты, еозинофільні та нейтрофільні гранулоцити.

Показання до застосування

Місцеве використання Будесонида у формі порошку для інгаляцій доцільно при хронічної обструктивної хвороби легень та бронхіальній астмі. Щодо останнього захворювання – глюкокортикостероїд має зміст при всіх його формах, але призначається переважно як елемент базисної терапії для запобігання нападів або:

• з метою зниження дозування інших пероральних глюкокортикостероїдних гормонів;
• у разі незадовільного результату від використання кетотифену, бета2-адреностимуляторів, кромоглициевой кислоти.

Інструкція по застосуванню Будесонида

Призначати собі самостійно дозування і схему застосування цього ліки заборонено зважаючи високого ступеня ризику побічних ефектів. Всі нюанси терапії обговорюються з лікарем, тому представлена нижче інформація, що базується на офіційній інструкції, носить виключно ознайомчий характер і не є керівництвом до самолікування. Особливості застосування:

• Суспензія для небулайзера розводиться розчином 1:3.
• Інгалятор Easyhaler замінюється, коли лічильник показує «0 доз», навіть якщо ви бачите присутність порошку.
• При проведенні процедури слід робити глибокі вдихи для глибокого проникнення лікарського засобу.
• Видихати через мундштук інгалятора не можна, оскільки це знижує дозу надходить в легені речовини.
• Після використання інгалятора не забудьте закрити захисну кришку і протерти сухою тканинною серветкою мундштук.

Будесонид при бронхіальній астмі

Використання даного лікарського засобу в осіб, які страждають від бронхіальної астми, повинна носити регулярний характер, навіть якщо нападів не спостерігається. Інгаляції в цій ситуації є підтримуючої заходом, тому обов'язково комбінуються з системною терапією глюкокортикоїдами. У дорослих максимальна дозування порошку (виняток: при тяжкій формі астми вона є початковою) – 1600 мкг/добу, ділиться на кілька процедур. Початкова доза – до 400 мкг/добу. Для суспензії картина інша:

• Терапевтична: дорослим і дітям від 12 років – 1-2 мг/добу, поділити на 2 процедури.
• Підтримуюча: від 0,5 мг/добу до 4 мг/добу, залежить від картини захворювання.

При обструктивної хвороби легень

Суспензію для небулайзера при будь-яких показаннях використовують однаково – не перевищуючи дози 4 мг/добу. Схему роботи з порошком, що застосовуються в доданому до нього інгаляторі, при обструктивної хвороби повинен призначити лікар, але переважно тут дозування нижче, ніж при астмі. Максимальної вважається 800 мкг/добу (розділити на 2 рази), початковою – 100-400 мкг/добу.

Особливі вказівки

При тривалому лікуванні скасування повинна проводитися через зниження дози, а пацієнт буде спостерігатися у лікаря кілька тижнів для контролю стану. Дітям та особам із захворюваннями печінки спостереження фахівця потрібно протягом усього терапевтичного курсу. Додатково враховувати ще кілька факторів:

• глюкокортикостероїди не комбінуються з антибіотиками та алкоголем;
• інгаляції повинні здійснюватися строго за графіком – при пропуску призначеного часу потрібно провести процедуру як можна швидше, але між наступними обов'язково зберегти рівні інтервали часу;
• в гострій формі знімати бронхоспазм, використовуючи препарат, не слід;
• після 10-тиденний лікування високими дозами рекомендовано спільно з лікарем знизити кількість використовуваного препарату до терапевтичного підтримуючого рівня.

При вагітності

На підставі проведених епідеміологічних досліджень лікарі встановили, що Будесонид інгаляційно не завдає шкоди плоду, але вводити його в терапевтичний курс вагітної жінки слід тільки при наявності серйозних показань. Дозування в цій ситуації підбираються мінімальні (200-400 мкг/добу) і обговорюються з лікарем. При грудному вигодовуванні Будесонид проникає в грудне молоко (тому рекомендовано на час відлучити дитину від грудей), хоча імовірно не завдає шкоди дитині, якщо застосовується в низьких дозах. Ще пара нюансів:

• Якщо жінка під час вагітності довго використовувала лікарський препарат у великих дозах, у новонародженого не виключена гіпофункція надниркових залоз, тому він повинен спостерігатися у лікаря.
• При тривалому лікуванні кортикостероїдними гормонами (і в період планування терапевтичного курсу) бажано не допускати вагітності, користуючись контрацептивами.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування кортикостероїдів з будь-якими лікарськими препаратами слід обговорювати з лікарем, оскільки не виключений негативний вплив на ефективність такої терапії, посилення побічних реакцій. Особливо важливо брати до уваги такі моменти:

• Препарати, які працюють на речовини, що взаємодіють з ізоферментами системи цитохрому Р450 3А4 (до них належать кетоконазол, ітраконазол, етинілестрадіол, нелфінавір), стимулюють зростання плазмової концентрації діючої речовини.
• Системний ефект від використання глюкокортикостероїдних гормонів падає, якщо вони поєднуються з рифампіцином, фенобарбіталом (речовини, що індукують микросомальное окислення).
• З низькими дозами контрацептивів, що застосовуються перорально, Будесонид можна поєднувати, але з високими дозами естрогенів або стероїдних протизаплідних краще не комбінувати щоб уникнути підвищення його концентрації.
• Якщо Будесонид призначається одночасно з метандростенолоном або препаратами на естрогенів, ефект від його використання посилиться.

Побічні ефекти

Терапія, що передбачає великі дози препарату, може виступити причиною розвитку кандидозу ротоглотки: цього можна уникнути, якщо виконувати процедури перед прийомом їжі, а після проводити полоскання порожнини рота. При розвитку інфекції хворому призначають протигрибкові місцеві ліки, не скасовуючи глюкокортикостероїди. На цьому перелік побічних ефектів не закінчується, оскільки Будесонид при інгаляційному використанні може провокувати:

• втрату голосу (зберігається можливість говорити пошепки);
• бронхоспазми;
• болю в горлі;
• захриплість;
• кашель;
• фарингіт;
• порушення смакових відчуттів;
• кропив'янку;
• гематоми;
• алергічний дерматит;
• депресію;
• зміни поведінки (підвищення тривожності, агресивність, нервозність).

Передозування

На тлі тривалого застосування великих доз глюкокортикоїдів у пацієнтів розвиваються системні реакції, що виражаються в збоях роботи наднирників, загостренні реакції на інфекції (організм стає сприйнятливий). При хронічному передозуванні спостерігаються симптоми гіперкортицизму: цей стан відомо як синдром Іценко-Кушинга і характеризується:

• відкладенням жирової клітковини;
• зміною обмінних процесів;
• підвищенням рівня глюкози в крові;
• порушеннями регенеративних властивостей шкіри;
• гірсутизм (у жінок).

Рідше при передозуванні діагностують гіпокортицизм і атрофію кори надниркових залоз. Лікування не вимагає скасовувати Будесонид – тільки знизити дозу до мінімальної, підтримує стан пацієнта. При неяскравих ознаках передозування робота гіпофіза, гіпоталамуса та кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів. Більш важкі (стресові) випадки вимагають системний прийом гідрокортизону.

Протипоказання

Лікарський засіб не призначається пацієнтам, які мають чутливість до будь-якого з компонентів складу, дітям віком до 6-ти років. Небезпечно вводити порошок Будесонид в терапію і при непереносимості лактози, мальабсорбції глюкози і галактози, лактазною недостатності. До відносних протипоказань (обговорюваним з лікарем) офіційна інструкція відносить:

• цироз печінки;
• остеопороз;
• глаукому;
• туберкульоз легенів;
• гіпотиреоз;
• інфекційні захворювання органів дихальної системи, викликані грибками, вірусами або бактеріями.

Умови продажу та зберігання

Будесонид можна придбати тільки при пред'явленні рецепту від лікаря з печаткою, як і інші глюкокортикоїди. Зберігати слід у прохолодному місці (температура нижче 30 градусів). Не розкритим Будесонид придатний до використання протягом 3-х років з дня випуску, після пакет зберігається не довше півроку. Важливо не допускати заморожування розчину або його попадання під прямі сонячні промені.

Аналоги

Російськими і зарубіжними фармацевтичними компаніями випускається близько 10-ти препаратів, що мають у складі будесонид, але з різним принципом дії, залежних від лікарської форми. В аптеках присутні не тільки гранули для суспензій, але і таблетки, капсули, ректальна піна. При захворюваннях бронхолегеневої системи лікарі радять пацієнтам звертати увагу на:

• Пульмикорт – суспензія інгаляційна, що містить 250 або 500 мкг активної речовини (на 1 дозу), тому ефект дає більш виражений, напади бронхіальної астми знімає швидше. Дозволено навіть дітям (від 2-х років), але відрізняється високою ціною.
• Бенакап – у форматі назальних крапель на 1 мл яких припадає 500 мкг активної речовини. Застосовується в комплексній підтримуючій терапії бронхіальної астми, виразкового коліту. Дітям не призначається.
• Симбикорт Турбухалер – на відміну від інших ліків такого типу має комбінований склад (доповнено формотеролом), тому надає швидкий бронхолитический ефект (через 1-3 хв. після використання). Випускається тільки порошком для інгаляцій. Аналогічний склад мають Форадил Комбі, Формисонид-натів, ДуоРесп Спиромакс.

Ціна Будесонида

Вартість готової суспензії може виглядати нижче, ніж порошку, який ще доведеться розводити (300-350 р. проти 1000 р.), але останній розрахований на 200 застосувань. Розчину ж міститься 2 мл у флаконі (упаковка із 10-ти шт.), а при рекомендованій дозі 2 мг на процедуру це рівно 1 флакон (якщо на 1 мл припадає 0,5 мг), тому розрахований він лише на 10 застосувань. Приблизна картина цін на Будесонид по аптеках Москви наступна:

Відео

По-швидкому про ліки. Будесонид

Відгуки

Альбіна, 37 роківДитині (5 років) з бронхітом лікар виписала Будесонид для інгаляцій у формі розчину під маркуванням «Натів». Не відразу зрозуміли, як правильно розводити: фізіологічного розчину до нього додають 3 частини, а не 1, як з іншими, інакше процедуру проводити неможливо – не вдається зробити вдих. Пульмикорт у зверненні легше, але ціна занадто висока.

Тетяна, 42 рокиВикористовувала Будесонид (розчин) для проведення інгаляцій при обструктивному бронхіті у хронічній формі. Перші процедури супроводжувалися посиленням кашлю, після стан нормалізувався. Від 20-ти інгаляцій ефект тримається місяць, потім терапію повторюю. Лікувального ефекту чекати не раджу, оскільки Будесонид тільки прибирає симптоми.

Яна, 29 роківКілька років використовувала при астмі Пульмикорт, потім перейшла на Будесонид як на більш бюджетний аналог. Схему змінювала з лікарем, оскільки це ті ж гормони. Розводила фенотеролом 0,9%-вим, інгаляції робила небулайзером. Ефект той самий – швидке полегшення стану, і навіть недолік як у Пульмикорта: перші хвилини паморочиться голова.